中文名称
黄体酮
外文名称
Progesterone
药物别名
孕酮,助孕素
英文别名
3,20-pregnene
类别
性激素类药物
药物过量
停止服用,对症处理
药物别名:孕酮,助孕素,Utrogestan,Progestin。英文名称:Progesterone。注射液:每支10mg(1ml);20mg(1ml)。胶囊剂:每胶囊100mg。复方黄体酮注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮20mg和苯甲酸雌二醇20mg。用途同黄体酮,但疗效较好。肌注每日1ml,连用2~4天。三合激素注射液:为淡黄色澄明油状液体,每支1ml,含黄体酮12.5mg、丙酸睾酮25mg和苯甲酸雌二醇1.5mg。用途似复方黄体酮注射液,主要用于月经不调,唯撤药性出血量较少;也用于绝经期综合征及退奶等。肌住每日或隔日1次1ml,连用3~5次。
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:
①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。
本品口服可从胃肠道吸收,经1~3小时血浓度达峰值,由于迅速代谢而失活,故一般采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。经阴道粘膜吸收迅速,经2~6小时血浓度达峰值。其中t1/2仅数分钟,代谢产物有孕二醇及其葡萄糖醛酸结合物,由尿中排出。
临床主要用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。口服大剂量也用于黄体酮不足所致疾患,如经前综合征、排卵停止所致月经紊乱、良性乳腺病、绝经前和绝经期等。阴道给药可替代口服,特别对肝病患者。还可用于前列腺增生、睡眠呼吸暂停综合征。
1、为受精卵着床做准备:这是黄体酮的主要作用之一。在女性月经周期后期,黄体酮会使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入,作好准备。受精卵植入后,会使之产生胎盘,而且,还会减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
2、促进乳房发育:黄体酮在与雌激素共同作用之下,可促使女性乳房,充分发育,为产乳,作好充足准备。
3、抑制排卵:黄体酮可使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时,可通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵的作用。
4、利尿:这是黄体酮作用之一。黄体酮竞争性对抗醛固酮,可促使钠离子、和氯离子的排泄,并利尿。
肌注,1次10~20mg。(1)习惯性流产:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四个月。(2)功能性子宫出血,痛经:在月经之前6~8日每天注射5~10mg,共4~6日,疗程可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用。(3)经血过多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天为一疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔15~20日。 (4)闭经:先给雌激素2~3周后,立即给予本品每日3~5mg,6~8日为一疗程,总剂量不宜超过300~350mg,疗程可重复2~3次。(5)先兆流产:25~50mg/d。(6)前列腺增生:20mg/次,2次/d。口服或阴道给药:1次100mg,早、晚(睡前2小时)各1次,每周期连续10天(一般在周期第17~26天)。
①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。
②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。
③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。本品口服经1~3小时血浓度达峰值,由于迅速代谢而失活,故一般采用注射给药,但舌下含用或阴道、直肠给药也有效。
经阴道粘膜吸收迅速,经2~6小时血浓度达峰值。临床主要用于习惯性流产、痛经、经血过多或血崩症、闭经等。口服大剂量也用于黄体酮不足所致疾患,如经前综合征、排卵停止所致月经紊乱、良性乳腺病、绝经前和绝经期等。阴道给药可替代口服,特别对肝病患者。
国际上已不推荐用孕激素治疗先兆流产,尤其是妊娠早期更不宜使用。据报道,在孕早期使用大量的黄体酮,胎儿脊柱、肛门、四肢等部位发生畸形的危险可增加8倍。如果使用人工合成的孕酮(如炔诺酮具有雄性化作用),约有18%的女性胎儿男性化。出现这种结局是很不幸的。
黄体酮保胎的使用面是很有限的。黄体酮是一种孕激素,对黄体分泌不足,孕酮缺乏引起的先兆流产是有用的。但首先必须弄清楚是否缺乏黄体酮。是否缺乏,可通过化验证实,也可通过测量基础体温的办法来了解。
的确属于黄体功能不足者,为了受孕可从基础体温上升的3-4天注射黄体酮,并不间断使用9-10周,直到母体可自然分泌孕酮为止。在孕酮缺乏的正常情况下使用黄体酮不会带来危险。但愿您能正确的认识黄体酮、正确认识流产的不同因素、正确认识保胎,避免好心办了坏事。
黄体酮 注射液:本品为孕激素类药,具有孕激素的一般作用。在月经周期后期能使子宫内膜为分泌期改变,为孕卵着床提供有利条件,在受精卵植入后,胎盘形成,可减少妊娠子宫的兴奋性,使胎儿能安全生长。在与雌激素共同作用时,可促使乳房发育,为产乳做准备。本品可通过对下丘脑的负反馈,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,使卵泡不能发育成熟,抑制卵巢的排卵过程。本品为无色或淡黄色的澄明油状液体。
动力学:油注射液肌肉注射后迅速吸收。在肝内代谢,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。注射100mg,6-8小时血药浓度达68ng/kg,以后逐渐下降,可持续48小时,72小时消失。
用法用量:肌内注射:1)先兆流产,一般10-20mg,用至疼痛及出血停止;2)习惯性流产史者,自妊娠开始,一次10-20mg,每周2-3次;3)功能性子宫出血,用于撤退性出血血色素低于7mg时,一日10mg,连用5天,或一日20mg连续3-4天。4)闭经,在预计月经前8-10天,每日肌注10mg,共5天;或每日肌注20mg3-4天;5)经前期紧张综合症,在预计月经前12天注射10-20mg,连续10天。
黄体酮长效黄体酮:本品为长效孕激素,其孕激素活性为黄体酮 的7倍,并无雌激素活性。肌注后在局部沉积储存,缓慢释放,发挥长效作用,维持时间1~2周以上。
用法用量:复方已酸羟孕酮注射液(避孕针1号):深部肌注,第一次于月经来潮第5天注射2支,以后每月1次,于月经来潮后10~12天注射1支(若月经周期短,宜在月经来潮的第10天注射,即药物必须在排卵前2~3天内注射,以提高避孕效果)。
必须按月注射。注射液若有固体析出,可在热水中温热溶化后摇匀再用。注射后,有人可出现月经改变(如经期延长、周期缩短、经量增多及不规则出血等,其发生率在用药半年以后即明显下降)。
当发生此种副作用的时候,可及时按以下方法处理:①经期延长;已出血较多日期时,可口服复方炔诺酮片(避孕片一号)或复方甲地孕酮片(避孕片二号),每日1~2片,连服4日,即可止血。在下次经前7天依同法连服4天,可预防出血,如此应用3个月后停用。如再出血,可以根据上面的方法再用。②月经后出血:每天服炔雌醇0.0125mg~0.025mg,直至下次注射日期为止。
但若已接近下次注射日期者,可不必处理。③月经周期缩短:注射后10天开始加服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每日1~2片,连用4~6天。④注射后长期出血不止:可口服避孕片一号或二号4天。出血停止后一周,注射本品1支,于注射第11天,口服复方炔诺酮片或复方甲地孕酮片,每日1~2片,连服4天,可预防出血。