蟾酥的临床作用有哪些

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　　蟾酥是一味传统的中药材，蟾酥的作用有很多，在临床应用中使用的很多，蟾酥的功效很明显，可以治疗很多的常见病，下面图老师的图老师小编就为大家介绍一下蟾酥的功效与作用都有哪些，以及蟾酥的药用选方和怎么辨别蟾酥的真假。

　　目录

　　1、蟾酥的简介 2、蟾酥的功效

　　3、蟾酥的药理作用 4、蟾酥的临床应用

　　5、蟾酥的实用选方 6、蟾酥的典籍记载

　　7、蟾酥的方剂 8、蟾酥的真假辨别

　　蟾酥的简介

　　蟾酥就是蟾毒素。

　　是中药材攻毒杀虫止痒药的一种，该药材出自于《药性论》一书，有解毒止痛的功效。

　　蟾酥是蟾蜍表皮腺体的分泌物，白色乳状液体，有毒，干燥后可以入药。

　　蟾酥主要产于吉林、山东、辽宁、江苏等地，主要采收于夏秋两季。

　　品种考证

　　蟾酥始载于《药性论》，原名蟾蜍眉脂。《本草衍义》始有蟾酥之名，云：“眉间有白汁，谓之蟾酥。以油单(纸)裹眉裂之，酥出单(纸)上，入药用。”

　　《本草纲目》曰：“取蟾酥不一：或以手捏眉棱，取白汁于油纸上及桑叶上，插背阴处，一宿即自干白，安置竹筒内盛之。”

　　根据以上记载蟾酥的采制方法以及蟾酥之性状，与现今蟾酥一致。

　　其原动物蟾蜍始载于《名医别录》。

　　陶隐居云：“此是腹大、皮上多痱磊者，其皮汁甚有毒，犬啮之，口皆肿。”

　　上述特征与蟾蜍属(Bufo)动物完全一致。

　　制法

　　蟾酥是由蟾蜍科两栖爬行动物的耳后腺及皮肤腺分泌物经加工而成，为传统中药材。蟾酥所含甾体物、生物碱等生物活性物质具有解毒、镇痛、开窍、抗肿瘤等多种功能而被广泛应用。

　　一、蟾酥的采集

　　夏、秋二季特别是6、7月份是采集蟾酥的最佳时期，将捕获或驯养的青、成年蟾蜍洗净泥土，晾干水分，喂给大蒜、辣椒等腥辣食物，或用小木棍轻敲其头部，刺激它多分泌浆液，然后用金属夹或竹夹、牛角刮刀挤压、刮取头部两侧耳根附近大疣粒(耳后腺)和背部的大小疣粒(皮肤腺)得其浆液，盛入非铁的容器中。刮取时手法力度要适度，用力太小则刮取不尽产量低，用力过大则混有血迹或皮肉碎屑而质量差。若混有杂质应及时用不锈钢镊子等剔除。在采集全过程中应注意以下两点：一是浆液不能接触铁器，否则氧化铁污染蟾酥并使其变色，影响其药用价值及服用效果，二是刮取浆液时应特别小心，不得让其溅入眼内，否则造成眼睛中毒红肿。如果浆液误入眼内应马上用紫草汁液清洗解毒，然后用清水冲洗干净。

　　二、蟾酥的加工干燥

　　先将采得的纯净浆液过100-120目铜筛或尼龙筛去杂，进一步混合均匀，再将滤液按计划倒入备好的模型容器中晾干成团酥或棋子酥，或者均匀涂布于平板玻璃上干燥成片酥。如果环境阴暗潮湿，则应在60℃左右温度下及时烘干，否则发酵变质而报废。

　　药材鉴定

　　性状鉴别

　　本品呈扁圆形团块状或薄片状。

　　棕褐色，薄片状者对光透视为红棕色。

　　团块状者质坚，不易折断，断面棕褐色，角质状微有光泽，薄片状者质脆，易碎，断面红棕色，半透明。

　　气微腥，味初甜而后有持久的麻辣感，粉末嗅之作嚏。

　　显微鉴别

　　粉末淡棕色。

　　① 用甘油水装置，在显微锐下观察呈半透明不规则形碎块。

　　② 用水合氯醛液装置，并加热，则碎块透明并渐溶化。

　　③ 用浓硫酸装置，则显橙黄色或橙红色，碎块四周逐渐溶解缩小，呈透明类圆形小块，显龟裂斑纹，放置后，渐溶解消失。

　　药物毒性

　　蟾酥各种成分对小鼠半数致死量(毫克/公斤)如下：蟾酥为41.0(静脉)，96.6(皮下) ，36.24(腹腔)，蟾蜍灵为2.2(腹腔)，华蟾蜍精为4.38(腹腔)，惹斯蟾蜍甙元为4.25(快速静脉注射)，15(慢速静脉注射)，14(腹腔)，124.5(皮下)，64(口服)，蟾蜍特尼定为1.3(静脉)，蟾蜍它灵对狗的半数致死量接近0.36(静脉)，口服最小致死量接近0.98。

　　静脉或腹腔注射蟾酥注射液，小鼠急性中毒为呼吸急促，肌肉痉挛，心眺不整，最后麻痹而死。

　　阿托品对此有一定的解毒作用，肾上腺素则无，蟾酥经煮沸后毒性大减。

　　人中毒后，可按洋地黄类强心药中毒时之急救原则处理。

　　中药六神丸具强心、收缩冠状动脉、升高血压、抗炎及抑制血管通透性的作用。

　　主要与其中所含的蟾酥有关。

　　蟾酥的功效

　　性味

　　甘辛，温，有毒。

　　①《纲目》："甘辛，温，有毒。"

　　②《本草正》："味辛麻，性热，有毒。"

　　③《本草汇言》："味辛苦烈，气热，有毒。"

　　归经

　　《本草通玄》："入足阳明、少阴。"

　　功能主治

　　解毒，消肿，强心，止痛。

　　治疔疮，痈疽，发背，瘰疬，慢性骨髓炎，咽喉肿痛，小儿疳积，心衰，风、虫牙痛。

　　①《药性论》："脑疳，以奶汁调滴鼻中。"

　　②《日华子本草》："治蚛牙，和牛酥摩，治腰肾冷，并助阳气，以吴茱萸苗汁调敷腰眼并阴囊。"

　　③《本草衍义》："齿缝中血出，以纸纴子蘸干蟾酥少许，于血出处按之。"

　　④《医学入门》："主痈疽疔肿瘰疬，一切恶疮顽癣。"

　　⑤《纲目》："治发背疔疮，一切恶肿。"

　　⑥《本草正》："治风、虫牙痛，以纸拈蘸少许点齿缝中。"

　　用法用量

　　外用：研末调敷或掺膏药内贴患处。

　　内服：0.5～1厘，多入丸、散用。

　　注意

　　孕妇忌服。外用时注意不可入目。

　　蟾酥的药理作用

　　1、强心作用

　　蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用，但蟾毒配基类化合物作用更为明显，其化学结构与强心作用有一定的关系。

　　对猫离体心脏乳头肌标本，蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的最低有效浓度为10(-8)g/ml，脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的最低有效浓度为10(-7)g/ml。

　　华蟾毒与化蟾毒精的作用相似，以适宜浓度灌注蛙心，可使其停止于收缩期，给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢，收缩振幅变大，心律不整，继而心动过速而死亡。

　　在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置，继而室性心动过速，室性纤颤而死亡。

　　认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢，并可直接作用于心肌，与洋地黄相比，可能因无糖基存在，蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性，因此无积蓄作用，亦有报告精氨酸能延长其强心作用。

　　六神丸的强心作用提示，它能加强心肌功能，随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应，对改善局部组织和修复是有益的。

　　实验证明，蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力，增加心博出量，减低心率，消除水肿与呼吸道困难。

　　在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床，而在中国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。

　　它增强心肌收缩力的作用不是反射性的，而是直接作用于心肌细胞的结果，多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶，从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高，钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。

　　亦有实验证明，蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平，而由于环磷腺甙的增加，提高心肌磷酸化酶激酶的活性，在磷酸化酶激酶的作用下，使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a，因此促进糖元分解，促使产生更多的ATP，ATP作为心肌收缩的原动力，使心肌充分发挥作用。

　　2、对呼吸、血压的作用

　　蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤)，均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。

　　呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外，对猫也能兴奋呼吸，其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强，并能拮抗吗啡的呼吸抑制。

　　它们升高血压的作用以蟾蜍灵最强，其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵，而以日本蟾蜍它灵最差。

　　惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的，但也有中枢性成分。

　　正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25～0.5毫克，升高收缩压而不影响舒张压，说明主要由于心脏兴奋。

　　在麻醉动物，还可看到在血压上升时内脏血管收缩，此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。

　　蟾蜍色胺与上者不同，它能引起肾上腺素释放，且使动物对肾上腺素更加敏感。

　　蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强，超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。

　　在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上，均可证明它有烟碱样作用，而且比烟碱本身还强。

　　华蟾蜍色胺能兴奋神经节，故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。

　　3、对Na+、K+ -ATP酶抑制作用

　　蟾蜍皮肤分泌液对Na+、K+ -ATP酶有强烈的抑制作用。

　　这是由于Na+ K+ -ATP酶位于细胞膜上，Na+在膜内侧与酶结合，促进酶与ATP反应、使酶在膜内侧磷酸化，这时酶产生构象变化，与钠结合的部位转向膜外侧，磷酸化的酶对Na+亲和力降低，而对K+亲和力增高，因而在膜外侧释放Na+，而与K+结合：K+与磷酸化的酶结合后，促进酶的脱磷酸化，因而酶的构象又产生变化，与K+结合的部位转向膜内侧，使K+在膜内侧被释放。

　　这样，在Na+、K+、Mg2+的参与下，Na+被排出，K+被带入细胞。

　　其反应可以表示如下。

　　ATP+酶Na+、Mg2+酶-p+ADP;酶-P+H2O K+、Mg2+ 酶+Pi而蟾蜍皮肤的分泌液对Na+、K+ -ATP酶的作用在于酶的磷酸化中间物(酶-P)，其分泌液中的蟾毒配基或蟾蜍毒素类化合物与K+竞争性与酶-P结合，而酶-P与蟾毒配基或蟾蜍毒素结合后，不再与K+结合，因而使酶-P稳定，不易水解，使Na+、K+ -ATP酶不能发挥正常的作用，其活性受到抑制。

　　用蟾毒配基和蟾蜍毒素对肠鼠的Na+、K+ -ATP 酶的抑制作用进行了实验。

　　此外，除强心作用外，蟾酥的表面麻醉作用的机理也可能与它们抑制Na+、K+ -ATP酶有关。

　　4、对中枢神经系统的兴奋作用

　　蟾酥在短暂的降压之后引起血压升高。

　　实验证明，短暂降压作用是由于对迷走神经的兴奋，而升压作用则系直接作用于心肌。

　　脂蟾毒配基、蟾毒灵及华蟾毒精等都具有显著的呼吸兴奋和升压等中枢兴奋作用，其中尤以脂蟾毒配基临床上已作为呼吸兴奋剂使用，商品名Respigon。

　　脂蟾毒配基对小鼠的半数惊厥剂量(CD50)及半数致死量分别为10.52mg/kg及20.80mg/kg(LD/CD=1.98)，脂蟾毒配基的LD/CD值比其它呼吸兴奋剂如尼可刹米、戊四氮及山梗菜碱等为大。

　　脂蟾毒配基对病人的呼吸中抠及血管运动中枢有直接的兴奋作用。

　　还有强心、升高血压，且作用迅速持久。

　　临床上用于中毒、溺水、昏迷引起的呼吸衰竭、休克、呼吸困难及气逆等。

　　5、升压作用

　　以前认为蟾酥的升压作用主要来自于蟾酥的强心作用，即对心脏的直接作用，现在认为蟾酥的升压作用主要来自于周围血管的收缩，部分来自它的强心作用。

　　从蟾毒色胺静脉注射能提升血压，局部应用时对血管无收缩作用这一点来看，说明其作用是通过儿茶酚胺的释放来实现的。

　　另有实验表明，蟾酥与山莨菪碱适当合用，血管阻力基本不变，血压仍然升高，同时才可使脉压变大。

　　提示升压作用除血管因素外，还可能与每搏输出量有关。

　　6、局麻作用

　　蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用。

　　在兔角膜及人舌试验，作用比狄卡因慢而持久，其中以蟾毒灵局麻作用最强，较可卡因大30-60倍，且无刺激作用，华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6，日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木，其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器，对神经纤维作用很弱，不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。

　　蟾酥水剂表面麻醉的最低有效浓度为0.5%，其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。

　　局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。

　　7、抗肿瘤与抗辐射作用

　　蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。

　　在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。

　　延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期，试管中对白血病细胞有抑制作用。

　　据实验报告，华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用，尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。

　　蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降，对已下降者应用蟾酥可回升，且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用，能增强机体对放疗和化疗的耐受力，对X线局部照射有保护作用，可能是该品抗肿瘤的重要机制之一。

　　蟾毒配基的抗肿癌作用，以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%，但治疗指数低，利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法，研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用，观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。

　　另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用，这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降，从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。

　　有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验，E-花环形成细胞(E-RFC)试验，聚集IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验，发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率，促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。

　　此种增加B细胞作用，可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。

　　蟾酥水溶性总成分，体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。

　　10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。

　　1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用，但很快BHLB4细胞就适应生长。

　　急性毒性试验半数致死量为60.71mg，无刺激性，不溶血，亚急性毒性试验未见病变。

　　认为该品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。

　　该品优于全蟾酥及其脂溶性成分，安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效，可代替全蟾酥。