黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。黄体酮临床用于先兆性流产、习惯性流产等闭经或闭经原因的反应性诊断等。黄体酮又名孕酮激素,为孕激素。用来人工调整月经周期具有一定作用,但黄体酮不是万能的。黄体酮属于处方药,需在医生指导下使用,黄体酮具有副作用,要慎用黄体酮。黄体酮有口服和注射两种剂型。
药理作用
黄体酮是由卵巢黄体分泌的一种天然孕激素,在体内对雌激素激发过的子宫内膜有显著形态学影响,为维持妊娠所必需。其药理作用主要为:①在月经周期后期使子宫粘膜内腺体生长,子宫充血,内膜增厚,为受精卵植入作好准备。受精卵植入后则使之产生胎盘,并减少妊娠子宫的兴奋性,抑制其活动,使胎儿安全生长。②在与雌激素共同作用下,促使乳房充分发育,为产乳作准备。③使子宫颈口闭合,粘液减少变稠,使精子不易穿透;大剂量时通过对下丘脑的负反馈作用,抑制垂体促性腺激素的分泌,产生抑制排卵作用。④竞争性对抗醛固酮,促使钠离子和氯离子的排泄并利尿。⑤有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。怀孕初期黄体酮有什么作用?(一)孕酮抑制宫缩有人认为孕酮可改变子宫肌细胞膜对离子的通透性,使膜处于超极化状态,因而降低子宫肌的兴奋性,同进也降低了子宫肌对各种刺激(特别是缩宫素)的敏感性。因此,妊娠子宫不会发生剧烈而有进展性的收缩,胚胎不受影响,妊娠得以维持。据此,临床常用孕酮保胎。也有人持相反的意见,认为实验固然证明孕酮抑制子宫肌的兴奋,但它是体外条件,且实验用的剂量远远超过生理浓度。此外,治疗先兆流产时,利用双盲法,发现孕酮与安慰剂的效果等同。(二)孕酮维持蜕膜反应蜕膜细胞由内膜间质细胞转化而来,含有糖元颗粒,供给胚泡营养。给孕鼠注射“兔抗鼠蜕膜血清”可致流产,说明蜕膜对维持妊娠的重要性。切除假孕蜕膜反应动物的双侧卵巢,可致蜕膜坏死液化;如给予外源性孕酮,则可防止蜕膜退变。可见孕酮是维持蜕膜反应所必需的。(三)孕酮抑制免疫反应孕卵是一种“半异体移植体”(Semiallograft),但为什么在着床时又不受母体的免疫排斥呢?有人发现,将某些肿瘤细胞移植到动物子宫腔内,只有在注射孕酮的动物,肿瘤细胞才不被排斥,并向子宫壁植入,说明孕酮可抑制免疫反应。同理可以解释,正常妊娠时,孕酮增多,可以防止胚胎被母体排斥而维持妊娠。如孕酮不足,胚胎如同异物,被母体排斥而流产。总之,孕酮对维持妊娠是必需的,因而称“孕”激素。无论其维持妊娠机制为何,总必须与其靶组织即子宫内膜细胞的受体相结合,才能发生效应。而孕酮受体的合成,则主要是由雌激素促进的。因而孕酮的作用,总有赖于雌激素的协作;而且雌激素还可刺激卵巢黄体合成并分泌孕激素。
黄体酮适应症
先兆流产和习惯性流产、经前期紧张综合症、无排卵型功血和无排卵型闭经、与雌激素联合使用治疗更年期综合症。正常情况男:成人<3.2nmol/L女:卵泡期0.6~1.0nmol/L;排卵期2.40~9.40nmol/L;排卵后20.8~103.0nmol/L
用法用量
肌注,1次10~20mg。(1)习惯性流产:肌注1次10~20mg,每日1次或每周2~3次,一直用到妊娠第四个月。(2)功能性子宫出血,痛经:在月经之前6~8日每天注射5~10mg,共4~6日,疗程可重复若干次。对子宫发育不全所致的痛经,可与雌激素配合使用。(3)经血过多和血崩症:每日肌注10~20mg,5~7天为一疗程,可重复3~4个疗程,每疗程间隔15~20日。(4)闭经:先给雌激素2~3周后,立即给予本品每日3~5mg,6~8日为一疗程,总剂量不宜超过300~350mg,疗程可重复2~3次。(5)先兆流产:25~50mg/d。